男用口服避孕藥棉酚的主要作用是干擾睾丸產生精子, 對製造雄性激素睾丸酮的間質細胞沒有不良影響。
口服避孕藥棉酚每天20毫克, 連續服用75天左右, 即可達到節育的藥量。 這時精液中精子數已低於400萬/毫升, 有的可全部消滅。 在服完有效量後應進行精液檢查, 判斷是否已達到避孕標準, 如果沒有達到標準, 可再服1~2星期, 達到標準後可改服維持量。
服用棉酚期間會出現暫時性的噁心、胃部不適、乏力, 待適應後副作用即可慢慢消失, 極個別的人可能會出現四肢無力的低血鉀症狀, 這時可用補鉀的方法進行治療,
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有些男性不宜服服棉酚避孕:
新婚和婚後未採用避孕措施而無孩子的男性不宜服棉酚避孕
患有嚴重心、肝、腎疾病的患者也不宜服用
高空作業、潛水作業的男性最好也不要服用棉酚, 以免因服藥後發生四肢乏力、噁心等副作用出現意外
神經官能症患者也應慎服棉酚。