有些排泄較慢而毒性較大的藥物， 如洋地黃、依米丁等， 為防止蓄積中毒， 在到達一定負荷量後， 應減少劑量或用維持量；由於大部分藥物都是通過肝臟代謝和腎臟排泄， 所以存在肝功能和腎功能不全的患兒， 尤其要注意減少藥物劑量和延長給藥間隔。 很多藥物都應該根據其藥效學及臨床療效， 制定具體給藥療程。 如需重複給藥， 則應停藥一定時期以後再開始進入下一療程， 以免蓄積中毒。
有些藥物常常可以引起某些體質異常小兒的特異反應， 如苯胺類藥物、抗瘧藥， 可導致一些小兒急性溶血性貧血；過多應用阿司匹林可導致小兒肝腦綜合征等。
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近年來， “四環素牙”和慶大黴素、鏈黴素所致的耳聾引起兒科醫生和家長的警惕。 20世紀60年代由於大量應用四環素類藥物， 造成一代青少年的變色牙， 使很多家長和兒童為此而苦惱。 這主要是四環素類藥物能與新形成的骨、牙中所沉積的鈣相結合， 從而引起牙齒的色素沉著和牙釉質發育不全， 進而易於發生齲齒。 所以現在8歲以下兒童已禁用四環素。 另外， 由於抗生素的種類繁多， 在治療小兒感染性疾病時， 濫用抗生素的現象十分突出， 這也是鏈黴素、慶大黴素導致的耳聾原因之一。 這類氨基糖苷類抗生素對腎臟和第8對顱神經——聽神經常有嚴重損害。
