棉酚

棉酚口服后， 藥物在體內的分布廣泛， 由于它難以通過血腦屏障及血睪屏障， 以致在腦組織中或睪丸內的濃度極低。 而幸運的是：①睪丸的生精上皮對藥物的反應極敏感， 因此， 在對一般組織不至于產生明顯毒性作用的劑量下， 即可達到抗生育的作用。 ②藥物在體內的代謝緩慢， 完全消除需要２０天左右的時間或更長， 也就是說， 一它在體內有一定的積蓄作用。 故開始時藥物用量較大， 且需持續使用， 待生效后可改用較小劑量維持。

棉酚的用法：片劑， 每片含 20 毫克。 初起每天眼２０～３０毫克， 一般持續６０～８０天才能見效，

通常藥物起效的總量為１～２克， 此后可改為每次 １５～４０毫克， 每周服 ２次維持。 由于個體對藥物反應的差異較大， 用藥過程中， 特別是最初階段， 應作好精液監測， 根據精子計數情況調整用藥劑量， 以用最低的有效劑量為宜；通過監測還可確定其生效時間。

棉酚使用中存在的主要問題；

①低鉀血癥， 棉酚可以促進腎臟組織合成前列腺素及抑制鉀一鈉三磷酸腺成酶的活性， 降低腎臟保留鉀的能力， 從而導致低鉀血癥。 使用中必須熟悉低鉀血癥的臨床表現， 及時發現與處理， 以便杜絕不良后果， 有條件者應定期監測血鉀的水平。

②永久性無精子癥， 棉酚可致生精上皮萎縮， 然而個體間的差異很大， 有些人用后生精上皮的形態不發生明顯的變化；有少數人卻可發生明顯萎縮。

部分損害時仍有可能恢復生育力， 但若全部受損則不能恢復， 而造成永久性不育。 事先不能預測其發生；一旦發生后， 又無有效的治療方法， 故預防其發生非常重要。 建議連續用藥時間最長為２年， 以后改用其它避孕方法， 并觀察精子計數恢復的情況。 若希望重復用藥者， 必須等待精子計數恢復正常后再用。

上述副作用是妨礙棉酚推廣使用的主要原因， 尚待進一步研究解決。