腎臟是毒物排泄的主要途徑， 排泄的方式有腎小球的濾過和腎小管的分泌。 與血漿蛋白質結合的毒物不能由腎小球濾過， 因而不易排出。 腎小管對毒物的再吸收程度， 直接影響毒物自腎排泄速度；再吸收少的排泄快， 再吸收多的排泄較慢。 腎小管上皮細胞的膜亦屬類脂質。 毒物的代謝產物， 多為水溶性極性物質， 再吸收很少而易被排出。
尿液pH的改變對毒物經腎排泄影響較大。 鹼性藥物在酸性尿液中， 電離度大， 再吸收少而易排出；而酸性藥物則在鹼性尿液中， 電離度大而易攤出。 後一情況可利用於促進毒物經腎排出。
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鹼性藥物如奎寧、阿的平、普魯卡因、美加明等中毒時， 可否應用藥物使尿液酸化， 以促排泄， 尚未見有報導， 但應儘量避免應用鹼性藥物。 毒物自腎小管分泌需通過其上皮的特殊轉運機構， 但迄今尚未找到促進轉運機構加速分泌毒物的有效措施。 總之， 腎臟機能的情況可以顯著影響毒物經腎排泄， 從而改變毒物作用。 腎機能減退者， 經腎排泄的毒物的毒性可明顯增強。
