棉酚口服後, 藥物在體內的分佈廣泛, 由於它難以通過血腦屏障及血睾屏障, 以致在腦組織中或睾丸內的濃度極低。 而幸運的是:①睾丸的生精上皮對藥物的反應極敏感, 因此, 在對一般組織不至於產生明顯毒性作用的劑量下, 即可達到抗生育的作用。 ②藥物在體內的代謝緩慢, 完全消除需要20天左右的時間或更長, 也就是說, 一它在體內有一定的積蓄作用。 故開始時藥物用量較大, 且需持續使用, 待生效後可改用較小劑量維持。
棉酚的用法:片劑, 每片含20毫克。 初起每天眼20~30毫克,
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棉酚使用中存在的主要問題;
①低鉀血症, 棉酚可以促進腎臟組織合成前列腺素及抑制鉀一鈉三磷酸腺成酶的活性, 降低腎臟保留鉀的能力, 從而導致低鉀血症。 使用中必須熟悉低鉀血症的臨床表現, 及時發現與處理, 以便杜絕不良後果, 有條件者應定期監測血鉀的水準。
②永久性無精子症, 棉酚可致生精上皮萎縮, 然而個體間的差異很大, 有些人用後生精上皮的形態不發生明顯的變化;有少數人卻可發生明顯萎縮。
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上述副作用是妨礙棉酚推廣使用的主要原因, 尚待進一步研究解決。