第一代:孕激素即炔諾酮、甲地孕酮, 它們屬於雄激素衍生物, 使用劑量大, 副作用較強。
第二代:孕激素即左炔諾孕酮, 市面在售的避孕藥品中仍能見到這一成分。
第三代:孕激素即去氧孕烯(地索高諾酮、孕二烯酮), 具有抗雌激素作用, 但仍會導致水鈉瀦留。 另外還具有預防卵巢癌和子宮內膜癌的作用。
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第四代:孕激素是近年新採用的屈螺酮, 這是一種與傳統孕激素結構不同的激素。 在保持高效避孕能力的同時, 它可有效對抗傳統避孕藥物引起的浮腫和體重上升現象。 另外, 它還沿襲了第三代口服避孕藥對一些惡性腫瘤的預防效果;同時對女性生育能力和後代的健康發育並沒有不良影響, 停藥後即可懷孕。